Padison（米氮平片）使用说明

产品名称 帕蒂森 通用名 米氮平片 主要成分 本品主要成分为米氮平。 功能类别 用于治疗抑郁症。 适应症 1.新型抗抑郁药。 2、具有独特的双重作用机制，对各类抑郁症有良好的临床疗效。 3.更快改善睡眠。 4.更快速、更有效地改善焦虑。 5、长期治疗有效，复发率低。 6.不良反应轻微，耐受性更好，安全性更高。 7、有效治疗与抑郁相关的焦虑，对促进睡眠有良好的作用。 不良反应 1.患有抑郁症的患者常常会表现出一系列与疾病相关的现象，因此有时很难确定一种现象是疾病本身的表现还是服用米氮平后的不良反应。服用米氮平的常见副作用包括： 1）食欲增加，体重增加。 2）嗜睡和镇静通常在服药后一周内出现（注：此时减少剂量并不能缓解这种不良反应，反而会影响抑郁症的治疗效果）。 2. 在极少数情况下，可能会出现以下症状： 1）（直立性）低血压 2) 狂热 3）惊厥发作、震颤和肌肉痉挛 4）水肿和相应的体重增加 5）急性骨髓抑制（粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少症、各类血细胞减少症）（见使用注意事项） 6）血清转氨酶升高 7）药疹 忌讳 对米氮平或本品任何成分过敏者禁用。 禁止同时使用米氮平和单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂（参见药物相互作用）。 适合的人 抑郁症患者。 不适合人群 不适合哺乳期妇女和儿童。 防范措施 1.大多数抗抑郁药使用时，会出现骨髓抑制，表现为粒细胞减少和粒细胞缺乏。这种症状一般在服药后4～6周内出现，停药后大多可恢复正常。 。在米氮平的临床研究中，极少数患者也出现了这种可逆性白细胞缺乏症。因此，医生在治疗过程中应引起重视。如果患者出现发热、咽痛、胃痛等感染症状，应停止服药并进行末梢血检查。 2.出现以下症状的患者应注意用药剂量，并定期仔细检查： 1）癫痫和器质性脑综合征：临床经验证明，米氮平治疗很少引起不良反应。 2）肝肾功能不全者。 3）有心血管疾病，如传导阻滞、心绞痛、近期心肌梗塞等。对于这些情况，应采取常规预防措施，并谨慎服用其他药物。 4）患有低血压的人。3.与其他抗抑郁药一样，以下患者服用米氮平时应注意： 1）前列腺肥大等排尿困难者（虽然米氮平抗胆碱活性较弱，使用时很少引起不良反应） 2）急性窄角型青光眼眼压升高（也很少发生，因为米氮平抗胆碱能活性较弱） 3）糖尿病患者 4.如果患者出现黄疸，应立即停止治疗。 5.此外，与其他抗抑郁药一样，还应注意以下情况： 1）当抗抑郁药用于治疗精神分裂症和其他精神疾病患者时，精神症状可能会加重，妄想可能会加重。 2）躁狂至抑郁阶段的患者使用时，可能会引起躁狂。 3）考虑到患者可能自杀，特别是在治疗早期，应限制米氮平片的处方剂量。 4）虽然抗抑郁药不会成瘾，但长期使用突然停药后可能会引起恶心、头痛等不适。 6.老年人通常对抗抑郁药的不良反应比较敏感，但在米氮平的临床试验中，老年组未见更多不良反应。然而，这方面的临床经验仍然有限。服用本产品可能会影响注意力和反应能力。因此，应避免驾驶等需要较高注意力和反应性的操作活动。 孕妇和哺乳期妇女用药 尽管动物实验表明米氮平无致畸副作用，但对于妊娠期使用米氮平是否安全尚缺乏足够的临床经验。因此，除非有特殊需要，否则不要考虑使用它。育龄妇女使用米氮平时应采取有效的避孕措施。动物实验表明，米氮平仅在母乳中分泌。但目前尚无准确的临床实验数据证明其是否分泌于人乳汁中。因此，哺乳期妇女不建议使用。 儿童用药 该药对儿童的有效性和安全性尚未得到证实，因此儿童不宜使用该药。 老年人用药 由于老年患者米氮平的清除率降低，因此服用米氮平时应注意剂量选择。原则上应使用成人剂量。若无效，应在医生密切观察下逐渐增加剂量，以达到满意疗效。 药物相互作用体外数据表明，米氮平是细胞色素 P450 酶 CYPIA2、CYP2D6 和 CYP3A 的非常弱的竞争性阻断剂。米氮平通过 CYP2D6 和 CYP3A4 代谢，并在较小程度上通过 CYPIA2 代谢。健康志愿者的相互作用研究表明，米氮平在稳态时的药代动力学不受帕罗西汀（一种 CYP2D6 阻滞剂）的影响。 CYP3A4 阻滞剂对米氮平体内药代动力学的影响尚不清楚。当强效 CYP3A4 阻滞剂（如 HIV 蛋白酶抑制剂、偶氮二烯五环类抗真菌药、红霉素和奈法唑酮）与米氮平同时使用时应谨慎。卡马西平（CYP3A4 的诱导剂）使米氮平的清除率增加约 2 倍，导致血浆水平降低约 45-60%。当卡马西平或其他药物代谢物（如利福平或苯妥英）的诱导剂与米氮平合用时，如果停用诱导剂，应增加或减少米氮平的剂量。 与西咪替丁合用，米氮平的生物利用度可提高50%以上。治疗开始时使用西咪替丁时，应减少米氮平的剂量，治疗结束时使用西咪替丁时，应增加米氮平的剂量。 在体内药物相互作用研究中，米氮平的药代动力学不受利培酮或帕罗西汀（CYP2D6介质）、卡马西平（CYP3A4介质）、阿米替林和西咪替丁的影响。在人类中尚未观察到米氮平和锂的药代动力学有临床相关的影响或变化。米氮平可加重酒精对中枢神经系统的抑制作用，因此治疗期间应禁止饮酒。 两周内或正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者不应使用 Remelon。 米氮平可能会增强苯二氮卓类药物的镇静作用；当苯二氮卓类药物与 Remelon 同时使用时应谨慎。 药物过量 现有关于雷瓜隆过量的研究（尽管有限）表明，过量服用后的症状很轻微。据报道，中枢神经系统抑制伴有定向障碍和长时间镇静，以及高血压和低血压。用药过量的患者应及时洗胃，并给予相应的对症和支持治疗。 药物毒理学 Remelon（米氮平）是一种用于治疗抑郁症的抗抑郁药。它可以有效治疗快感缺失、精神运动性抑郁、睡眠不佳（早醒）和体重减轻等症状。它还可以用于其他症状，例如对事物失去兴趣、自杀倾向和情绪波动（晚上好，早上不好）。 Remelon 在给药后一到两周生效。米氮平是Remelon的活性成分，是一种突触前α2受体拮抗剂，作用于中枢神经系统，可增强肾上腺素能神经传导。它通过与中枢 5-羟色胺受体（5-HT2、5-HT3）相互作用来调节 5-羟色胺。米氮平的两种旋光对映体均具有抗抑郁活性，左旋异构体阻断 α2 和 5-HT2 受体，右旋异构体阻断 5-HT3 受体。米氮平的抗组胺受体 (H1) 特性发挥镇静作用。该药耐受性良好，几乎无抗胆碱能作用，在治疗剂量下对心血管系统无影响。 药代动力学 口服Remelon片剂后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50%）。大约两小时后血浆浓度达到峰值。大约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时；有时长达 65 小时；年轻人中偶尔会看到较短的半衰期。消除半衰期正好适合每日一次给药。服药三至四天后血药浓度达到稳定状态，此后体内不再蓄积。米氮平的药代动力学特征在推荐剂量范围内呈线性。与食物同服不影响米氮平的药代动力学。米氮平在服药后几天内大部分被代谢并通过尿液和粪便排出。主要的生化方法是去甲基化和氧化反应，其次是结合反应。人肝微粒体的体外研究表明，细胞色素 P450 酶 CYP2D6 和 CYPIA2 影响米氮平 8-羟基代谢物的形成。因此，CYP3A4 对 N-去甲基和 N-氧化物代谢物有影响。去甲基化后的代谢产物仍具有与原始化合物一样的药理活性。 肝肾功能受损可能导致米氮平清除率降低。 贮存 贮存于30℃以下干燥避光处。