奥硝唑氯化钠有哪些作用 奥硝唑氯化钠的用法用量

一、奥硝唑氯化钠的基本信息 　　1、警示语 　　禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者 　　2、成份 　　本品的主要成分为奥硝唑。 化学名称：1-(3-氯-2羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 结构式为： 分子式：C 7H 10ClN 3O 3 分子量：219.6 辅料：氯化钠和注射用水 　　3、性状 　　本品为无色或几乎无色的澄明液体。 　　4、适应症 　　1.用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO 2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括： 　　(1)腹部感染：腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等; 　　(2)盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等; (3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等; 　　(4)外科感染： 伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等; 　　(5)脑部感染： 脑膜炎、脑脓肿; (6)败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。 　　2.用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。 　　3.治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。 　　5、规格 　　100ml：奥硝唑0.5g与氯化钠0.85g 100ml：奥硝唑0.25g与氯化钠0.85g 二、奥硝唑氯化钠的药理毒理 　　1、药理作用 本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基， 在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡。 　　2、毒理研究 重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/kg/日，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药，剂量达250mg/kg/天时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。 遗传毒性：与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种细菌具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。 　　3、 生殖毒性：在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/kg/日，家兔剂量达100mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间服用本品。 　　4、 致癌性：大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时，未见本品有致癌性。 三、奥硝唑氯化钠的药待动力学 　　1.国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。 　　2.文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下： 　　(1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度，24小时后又降到9 ug/ml，48小时降到2.5ug/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5ug/ml。奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。 奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。 　　(2)国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t 1/2为14.1±0.5h，MRT为19.4±0.6h，血浆清除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其Cmax分别为85±6、120±6ng/ml，t 1/2分别为14.4±1.0、15.5±1.2h。 　　3.由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26-48%，半衰期及MRT值会增加19-38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。 1-42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与成人一致。 四、奥硝唑氯化钠的注意事项 　　1、不良反应 　　本品通常具有良好的耐受性，用药期间会出现下列反应： 1.消化系统：包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等; 2.神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和神经错乱等; 3.过敏反应：如皮疹、瘙痒等; 4.局部反应：包括刺感、疼痛等; 5.其他：白细胞减少等。 　　2、禁忌 　　禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者; 　　禁用于脑和脊髓发生病变的患者、癫痫及各种器官硬化症患者。 　　禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。 　　3、孕妇及哺乳期妇女用药 　　妊娠早期(妊娠前三个月)和哺乳期妇女慎用。 　　4、童用药 　　儿童慎用，建议3岁以下儿童不用。 　　5、老年用药 　　同成年人用药。 　　6、药物相互作用 　　同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。 　　奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。 　　7、使用注意事项 　　肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，但用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积。 　　使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。